CAS № 144689-24-7 Олмесартан Введение

КАС №:144689-24-7

Молекулярная формула: C24H26N6O3

Молекулярная масса: 446,5

ИНЭКС №: 646-413-5

Вступление

Олмесартан — блокатор рецепторов ангиотензина II, широко используемый для лечения артериальной гипертензии. Ренин-ангиотензин-альдостероновая система (РААС) играет важную роль в развитии и прогрессировании многих заболеваний, таких как артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, атеросклероз и диабетическая нефропатия.

В последние годы понимание людьми РААС постоянно обновляется, и антагонисты рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1) (также известные как блокаторы рецепторов ангиотензина) все чаще используются в клинической практике.

Характеристики

Температура плавления: 186-188°С

Температура кипения 738,3 ± 70,0 ° C (прогноз)

Плотность: 1,33

Условия хранения: -20°C Морозильная камера

pka: 2,39 ± 0,50 (прогноз)

Форма: порошок

Фармакологические эффекты

Олмесартан представляет собой непептидный блокатор рецепторов ангиотензина II (Ang II) (типа AT1). Олмесартан вызывает меньше побочных эффектов и не вызывает сухого кашля, сыпи и ангионевротического отека, которые могут быть вызваны ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ).

Кроме того, олмесартан обладает сильным и длительным антигипертензивным действием. Анг II является важным веществом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которое способствует сужению сосудов, синтезу альдостерона, сердечной сократимости и реабсорбции натрия в почках.

Олмесартан прерывает негативные эффекты обратной связи Ang II на секрецию ренина, избирательно предотвращая связывание Aug II с AT1-рецепторами клеток гладкой мускулатуры сосудов, что приводит к усилению ренин-активируемой активности ренина в плазме и увеличению концентраций циркулирующего Ang II, тогда как не оказывает существенного эффекта. на антигипертензивный эффект олмесартана.

Предупреждения

Олмесартан противопоказан при:

Пациенты с аллергией на иАПФ, аспирин и/или пенициллин.

Пациенты с риском ангионевротического отека.

Пациенты с анамнезом прекращения лечения из-за хрипов гортани, ангионевротического отека лица, языка или голосовых связок.

Пациенты с аортальным или митральным стенозом, гипертрофической кардиомиопатией или обструкцией выходного канала левого желудочка.

Пациенты с почечной недостаточностью (стеноз одной или двух почечных артерий), печеночной недостаточностью (билиарный цирроз или обструкция желчевыводящих путей).

Больные сахарным диабетом.

Пациенты, принимающие калийсберегающие диуретики или калийсодержащие препараты.

Дети: клинические данные о пациентах моложе 18 лет отсутствуют, поэтому применение олмесартана не рекомендуется.

Беременность: применение олмесартана на средних и поздних сроках беременности может вызвать повреждение (например, снижение артериального давления, гиперкалиемию, анемию новорожденных, краниосиностоз, анурию и почечную недостаточность) или смерть плода (или новорожденных).

Грудное вскармливание: испытания на животных показали, что олмесартанат может секретироваться в грудное молоко, тогда как остается неизвестным, может ли он секретироваться в грудное молоко человека.Операция, требующая общей анестезии: препараты, вызывающие снижение артериального давления, могут блокировать образование ангиотензина II после компенсаторного высвобождения ренина.Пациенты с сердечной недостаточностью и гипонатриемией, принимающие диурез и находящиеся на почечном диализе, подвергаются повышенному риску артериальной гипотензии.