Рак простаты и даролутамид

Предыстория заболевания

Рак простаты возникает в результате неконтролируемого роста раковых клеток в предстательной железе. Предстательная железа расположена ниже мочевого пузыря и перед прямой кишкой и встречается только у мужчин. Почти все виды рака простаты (более 95% первичных случаев рака простаты) развиваются из железистых клеток и известны как аденокарциномы (Национальный институт рака, 2017). Другие типы рака простаты (например, саркомы, мелкоклеточные карциномы, нейроэндокринные опухоли и переходно-клеточные карциномы) существуют, но встречаются редко (Американское онкологическое общество, 2016).

В глобальном масштабе рак простаты является вторым по распространенности раком у мужчин и четвертым по распространенности раком в целом. Это также пятая по значимости причина смертности от рака среди мужчин. По оценкам Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) в 2012 году, во всем мире у 1,1 миллиона мужчин был диагностирован рак простаты, причем почти 70% случаев приходится на более развитые регионы. Широкое использование тестирования на простатспецифический антиген (ПСА) с последующей биопсией способствовало более высокому уровню заболеваемости диагностированным раком простаты в более развитых регионах, таких как Северная Америка, Западная Европа и Северная Европа, но этот показатель остается низким в Восточной и Юго-Центральной Европе. Азиатские популяции (GLOBOCAN, 2012).

Симптомы, связанные с развитием рака простаты, часто отсутствуют, поэтому рекомендуется скрининг ПСА. Однако в некоторых случаях рак простаты может вызывать симптомы. Некоторые возможные симптомы включают в себя:

• частое и неотложное мочеиспускание, особенно ночью

• трудности с началом/остановкой мочеиспускания

• слабый поток мочи

• трудности с достижением эрекции

•болезненная эякуляция; уменьшение количества извергаемой жидкости

• болезненное или жгучее мочеиспускание; кровь в моче или сперме

• боль в пояснице, бедрах, тазу или бедрах.

Введение даролутамида

Даролутамид был одобрен FDA 30 июля 2019 г. и одобрен EMA 27 марта 2020 г., торговое название — Nubeqa. Препарат был исследован компанией Orinon, а в июне 2014 года компания Bayer получила право на глобальную разработку и коммерческое использование в мире. Его молекулярная конформация отличается от энзалутамида и апалутамида, а его уникальная химическая структура позволяет этому препарату ингибировать рост раковых клеток, блокируя функцию андрогенных рецепторов путем блокирования ядерной эктопии.

Нубека — нестероидные ингибиторы андрогенных рецепторов, предназначенные для лечения неметастатического рака простаты, резистентного к кастрации.

Нубека представляет собой таблетку для перорального применения, 300 мг даролутамида в каждой таблетке.

Основная информация о даролутамиде

Код исследования: ODM-201.

Механизм действия: Антагонисты андрогенных рецепторов.

Статус исследования: одобрено

Состав:

Молекулярный вес: 398,85

Молекулярная структура: C19H19ClN6O2.

КАС: 1297538-32-9

Глокальное одобрение

Путь синтеза

Родственные промежуточные продукты

Конкуренты терапевтической категории