> Новости > Новости отрасли

Для чего используется мизопростол?

2022-02-25

Мизопростол является аналогом простагландина Е1, который вызывает размягчение и расширение шейки матки, а также сокращения матки. Пути введения включают пероральный, вагинальный, ректальный, трансбуккальный и подъязычный.

Мизопростол, производное простагландина Е1, можно использовать для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, профилактики пептической язвы, вызванной противовоспалительным действием, и предотвращения ранней беременности. Он имеет функцию ингибирования секреции желудочной кислоты и предотвращения образования язвы, тем самым защищая слизистую оболочку желудка, и в то же время оказывает сократительное действие на беременную матку. Это может смягчить шейку матки, увеличить напряжение матки и внутриматочное давление. Последовательное применение мизопростола и мифепристона в клинической практике позволяет значительно улучшить и индуцировать амплитуду и частоту сокращения матки на ранних сроках беременности, что может быть использовано при медикаментозном аборте.

Механизм действия
Мизопростол показан в виде таблеток для снижения риска язвы желудка, вызванной НПВП, но не язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с высоким риском. Мизопростол представляет собой синтетический аналог простагландина E1, который стимулирует рецепторы простагландина E1 на париетальных клетках желудка для снижения секреции желудочного сока.3 Слизь и секреция бикарбоната также увеличиваются вместе с утолщением двойного слоя слизистой оболочки, поэтому слизистая оболочка может генерировать новые клетки.

Мизопростол связывается с гладкомышечными клетками слизистой оболочки матки, увеличивая силу и частоту сокращений, а также разрушая коллаген и снижая тонус шейки матки.

Медицинское использование
1. Индукция родов
Мизопростол является эффективным препаратом для стимуляции родов во втором триместре в случае гибели плода или прерывания беременности.67 Оптимальная доза, схема и способ введения не определены. Существует несколько рандомизированных контролируемых испытаний, посвященных изучению различных доз и режимов приема.

2. Медикаментозный аборт
В 2000 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило медикаментозный аборт с использованием 600 мг перорального мифепристона, антагониста прогестерона, с 400 мкг перорального мизопростола через 48 часов при сроке беременности до 49 дней.21 Однако имеются убедительные доказательства эффективности до 63 дней. беременности с использованием 200 мг мифепристона перорально с последующим домашним введением либо 800 мкг трансбуккального мизопростола через 24–36 часов, либо 800 мкг вагинально мизопростола через 6–48 часов.

3. Профилактика язвы
Мизопростол используется для профилактики язв желудка, вызванных приемом НПВП. Он действует на париетальные клетки желудка, ингибируя секрецию желудочной кислоты за счет ингибирования аденилатциклазы, опосредованного рецептором, связанным с G-белком, что приводит к снижению внутриклеточного уровня циклического АМФ и снижению активности протонной помпы на апикальной поверхности париетальной клетки.

Побочные эффекты
Мизопростол считается тератогеном. Врожденные дефекты после пренатального воздействия мизопростола на ранних сроках беременности включают дефекты черепа, экстрофию мочевого пузыря, артрогрипоз, паралич черепных нервов, пороки развития лица, терминальные поперечные дефекты конечностей и последовательность Мебиуса. к сосудистому разрыву, вторичному по отношению к маточным сокращениям, вызванным мизопростолом. Частота этих аномалий не кажется высокой при изучении популяционных регистров, особенно с учетом того, что воздействие мизопростола довольно распространено среди некоторых групп пациентов.17,18 Абсолютный риск врожденных пороков развития после пренатального воздействия мизопростола оценивается как быть примерно 1%.

Фармакокинетические исследования показывают, что мизопростол проникает в грудное молоко, при этом уровни препарата очень быстро повышаются и снижаются. Уровни становятся неопределяемыми в течение 5 часов после приема матерью.19 Однако кормящим женщинам следует сообщить, что мизопростол может вызывать диарею у младенцев.

Назначение мизопростола беременным женщинам может вызвать врожденные дефекты, аборты, преждевременные роды или разрыв матки. Сообщалось о разрыве матки при назначении мизопростола беременным женщинам для стимуляции родов или аборта. Риск разрыва матки увеличивается с увеличением срока беременности и предшествующими операциями на матке, включая кесарево сечение. Мизопростол не следует использовать для снижения риска язв, вызванных приемом НПВП, у женщин детородного возраста, за исключением случаев, когда у пациентки имеется высокий риск развития язвы желудка или осложнений. Женщины должны иметь отрицательный сывороточный тест на беременность в течение 2 недель до начала терапии, использовать эффективные меры контрацепции и начинать терапию только на второй или третий день следующего нормального менструального цикла. Устные и письменные предупреждения об опасности мизопростола, включая риск возможной неэффективности контрацепции, должны быть даны пациенту до начала терапии.

Предыдущий:Для чего используется урсодезоксихолевая кислота?

Следующий:Тофацитиниб более эффективен в отдельности и в комбинациях, чем небиологические БПВП